隨著制劑技術(shù)的不斷發(fā)展，聚維酮作為一種非離子型水溶性高分子復合藥用輔料得到越來越廣泛的應(yīng)用。但制劑用途不同，需要選擇不同種類的聚維酮，其應(yīng)用中有很多技術(shù)細節(jié)需要用戶特別注意。本文作者結(jié)合一線生產(chǎn)的實際情況，從粘合劑、共沉淀劑、助溶劑等不同角度闡述了聚維酮制劑應(yīng)用的注意事項，對用戶具有一定的參考意義。

聚維酮系列藥用輔料優(yōu)異的生理相容性是其固有的獨特產(chǎn)品特性。迄今為止，它已與纖維素衍生物、丙烯酸類化合物并稱為三大合成。使用輔料。聚維酮系列根據(jù)不同的K值可以有多種類型，其中應(yīng)用廣泛的品種有K15、K30和K90。中國藥典只收錄了K30的質(zhì)量標準，而英美藥典則收錄了所有聚維酮K系列的整體標準。作為藥用輔料，聚維酮具有多種劑型用途，其應(yīng)用細節(jié)值得關(guān)注。

1. 粘合劑

使用聚維酮有助于制備自由流動的可壓縮顆粒，終生產(chǎn)出溶解能力強、硬度好的片劑。聚維酮K30一般用作粘合劑，其在片劑中的用量一般為2%～5%，濃度一般為0.5%～5%。對于松散的原料，可選擇結(jié)合力強的聚維酮K90，一般用量在2%以下。由于聚維酮溶于水和乙醇，聚維酮的醇溶液可用于水敏、熱敏和揮發(fā)性的造粒，既解決了穩(wěn)定性問題，又降低了干燥溫度，縮短了制粒時間。干燥時間。

在泡騰片中使用聚維酮作為粘合劑需要特別注意。由于在泡騰片的制備過程中不允許使用水，因此可溶于水和無水乙醇的聚維酮是理想的。粘合劑。目前市場上的乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物是目前制備泡騰片的粘合劑，其用量一般為2%～5%，使用濃度一般為5%～10%。

2. 共沉淀物

療效較好的很多，但由于水溶性低，生物利用度降低。聚維酮分子中的羰基與難溶性分子中的活性氫原子通過氫鍵結(jié)合，使分子變成無定形狀態(tài)，進入完全水溶性的聚維酮大分子，從而抑制難溶性分子。晶體的形成和生長，并成為過飽和狀態(tài)，可以大大提高難溶性的溶解度。

一般來說，不同K值的聚維酮形成的共沉淀物的溶出度V，除與硝苯地平和苯妥英形成的共沉淀物外，大部分均遵循VK15

三、助溶劑或分散穩(wěn)定劑

聚維酮在注射劑中也越來越廣泛地用作助溶劑或晶體生長抑制劑。這種增溶作用主要是由和聚維酮引起的。的組合產(chǎn)生的。值得注意的是，由于人體腎臟的直徑約為7納米，進入人體血液的聚維酮只有在其螺旋體小于7納米時才能順利通過腎小管排出體外，即相應(yīng)的分子量小于 30,000。因此，用作注射劑的聚維酮的分子量不應(yīng)大于30,000。由于聚維酮是自由基聚合的產(chǎn)物，因此存在分子量分布問題。為保證注射劑使用的聚維酮不含分子量大于30000的產(chǎn)品，建議使用平均分子量在2500左右的聚維酮，一般用作注射劑的助溶劑。使用的聚維酮主要是聚維酮K12和聚維酮K17。

四、涂層或成膜劑

在包衣中，聚維酮的高附著力增加了包衣對藥基的附著力；優(yōu)異的分散性增加了涂料懸浮液的穩(wěn)定性，可避免顏料的再聚集和遷移；優(yōu)異的成膜性能可防止干燥時涂層表面產(chǎn)生微裂紋。 K25和K30在聚維酮中主要用作涂料，現(xiàn)在國內(nèi)市場上的乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物也已廣泛用作涂料。

五、致孔劑

在難溶性基質(zhì)或可溶性基質(zhì)緩釋制劑的制備中，常以聚維酮為成孔劑，通過調(diào)整聚維酮的用量來調(diào)節(jié)釋放速率，采用合適的制備工藝可獲得優(yōu)化的溶出曲線。高分子量聚維酮K90可用于制備親水凝膠緩釋片，通過改變基質(zhì)材料與用量的比例可以調(diào)節(jié)釋放速率。

此外，聚維酮系列還廣泛應(yīng)用于眼科助劑、膠囊助流劑等，隨著國內(nèi)制劑水平的不斷提高，聚維酮的應(yīng)用將越來越廣泛，其應(yīng)用前景將更加樂觀。